Ibuprofen

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego, wykazująca działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne. Ibuprofen jest racemiczną mieszaniną enancjomerów S(+) i R(-). Za leczniczą aktywność odpowiedzialny jest izomer S(+)-ibuprofen (deksibuprofen) . Ibuprofen hamuje nieselektywnie cyklooksygenazy: COX-1 (synteza prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne) i COX-2 (synteza prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia). Uważa się, że za działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe odpowiada inhibicja izoenzymy COX-2, a za działania niepożądane wpływające na błony śluzowe przewodu pokarmowego i krzepnięcie krwi odpowiada inhibicja izoenzymu COX-1.

Ibuprofen wykazuje mniej działań niepożądanych niż pozostałe nieselektywne NLPZ, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego. Natomiast jego działanie przeciwzapalne jest słabsze w porównaniu do innych NLPZ.

Zastosowanie

1. Ból – łagodzenie łagodnego do umiarkowanego bólu np. bólu, głowy (również bóle migrenowe), gardła , zębów, mięśni, pleców, bólu w przebiegu przeziębienia i grypy.
2. Gorączka.
3. Reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów – jako środek przeciwbólowy i przeciwzapalny stosowany w leczeniu objawowym.
4. Zespół bolesnego miesiączkowania – jako środek przeciwbólowy jest równie efektywny jak kwas mefenamowy, a bardziej skuteczny niż aspiryna.
5. Przetrwały przewód tętniczy – sól lizynowa ibuprofenu podawana dożylnie jest stosowana u noworodków urodzonych przed 34 tygodniem ciąży w terapii przetrwałego przewodu tętniczego (przewodu tętniczego, który nie uległ zamknięciu).

Karmienie piersią

Z powodu wyjątkowo niskiego poziomu ibuprofenu w mleku matki (0,0008% zastosowanej dawki), krótkiego okresu półtrwania i stosowania u niemowlaków dawek zwykle większych niż dawki obecne w mleku matki, ibuprofen jest przeciwbólowym lub przeciwzapalnym lekiem z wyboru u kobiet karmiących.

Ciąża

I i II trymestr kategoria C według FDA – z powodu braku odpowiednich i kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych ibuprofen powinien być stosowany tylko w przypadku kiedy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko niepożądanego działania u płodu.

III trymestr kategoria D według FDA - odpowiednie i kontrolowane badania lub obserwacje wykazały, że lek ten podawany w okresie ciąży stanowi zagrożenie dla płodu. W III trymestrze ciąży stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane ze względu na zmniejszenie czynności skurczowej macicy, przedwczesne zamykanie przewodu tętniczego Botalla i wywoływanie nadciśnienia płucnego u noworodka, a także zwiększone ryzyko przedłużenia krwawienia u matki i dziecka oraz powstania obrzęków u matki.

Interakcje

Łączne stosowanie z:

• innymi NLPZ: zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych,
• lekami przeciwzakrzepowymi: może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych,
• Inhibitorami angiotensyny i antagonistami receptora angiotensyny II: może zmniejszać skuteczność działania leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi,
• lekami moczopędnymi: może zmniejszać działanie leków moczopędnych,
• kortykosteroidami: może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawień żołądkowo-jelitowych,
• aminoglikozydami: może zmniejszać wydalanie aminoglikozydów czego rezultatem jest zwiększone ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności,
• zydowudyną: może wydłużać czas krwawienia,
• baklofenem: może opóźniać wydalanie baklofenu, co prowadzi do wystąpienia działań toksycznych,
• litem i metotreksatem: może zwiększać stężenia w osoczu zarówno litu jak i metotreksatu prowadząc do rozwoju ich toksyczności.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na ibuprofen,
• u pacjentów, u których wykazano nadwrażliwość (katar, napad astmy, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy lub inny lek z grupy NLPZ,
• III trymestr ciąży,
• czynna lub niedawno przebyta choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
• ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca,
• skaza krwotoczna,
• operacje pomostowania aortalno-wieńcowego, leczenie bólu okołooperacyjnego.
  

Dawkowanie leku w leczeniu bólu, gorączki i stanu zapalnego

Źródła:
1. Martindale: The complete drug reference 2009
2. AHFS Drug Information 2008
3. British National Formulary 57
4. WHO Model Formulary 2008
5. Drug and Lactation Database http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?LACT
6. Charakterystyka produktu leczniczego Pedea
7. Charakterystyka produktu leczniczego Ibufen D
8. Charakterystyka produktu leczniczego CALDOLOR Intravenous, injection, 2009
9. Charakterystyka produktu leczniczego Baclofen Polpharma

Artykuł po zmianach redakcyjnych opublikowany w miesięczniku "Farmacja i ja". Styczeń 2010