Xalacom

Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których reakcja na leki β-adrenolityczne jest niewystarczająca.

Zalecane dawkowanie u osób dorosłych (w tym u pacjentów w podeszłym wieku):
Zalecane jest podawanie 1 kropli do oka lub obydwu oczu objętych procesem chorobowym raz na dobę, rano.
W przypadku pominięcia jednej dawki, należy kontynuować leczenie podając kolejną zaplanowaną dawkę.
Jeżeli stosowane są inne miejscowe leki okulistyczne, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę między ich podaniem.
Dawkowanie u dzieci i młodzieży:
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu Xalacom u dzieci i młodzieży.

• Choroby przebiegające z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astma oskrzelowa, astma w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.
• Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników produktu.

Działania ogólne:
Tak jak inne miejscowo stosowane leki okulistyczne, substancje czynne kropli Xalacom mogą być wchłaniane do krwioobiegu. Składnik β-adrenolityczny - tymolol może spowodować te same rodzaje działań niepożądanych, jak w przypadku podawanych ogólnie leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Przed rozpoczęciem terapii tymololem należy odpowiednio leczyć niewydolność serca. Pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy obserwować pod kątem występowania oznak niewydolności serca oraz sprawdzać częstość tętna. Po zastosowaniu tymololu donoszono o występowaniu objawów ze strony układu oddechowego i układu krążenia, w tym zgonów w wyniku nagłego skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oraz, rzadko, zgonów w wyniku niewydolności serca. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub chorych na cukrzycę (szczególnie tych z chwiejną cukrzycą), ponieważ mogą one maskować objawy ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą maskować objawy niedoczynności tarczycy oraz spowodować nasilenie dławicy naczynioskurczowej (zespołu Prinzmetala), ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego i centralnego oraz niedociśnienia.

Reakcje nadwrażliwości:
Podczas stosowania β-adrenolityków pacjenci:

• z chorobą atopową w wywiadzie,
• z poważnymi reakcjami anafilaktycznymi wywołanymi przez różne alergeny w wywiadzie,

mogą wykazywać brak odpowiedzi na dawki adrenaliny zazwyczaj stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Jednoczesne stosowanie innych leków:
Mogą wystąpić interakcje tymololu z innymi lekami (patrz również punkt 4.5).
Podawany jednocześnie z innym doustnym preparatem β-adrenolitycznym, preparat Xalacom może prowadzić do nasilenia działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znanych działań ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających β-adrenolityków lub dwóch miejscowo działających prostaglandyn.

Działania oczne:
Latanoprost może stopniowo zmieniać kolor oczu poprzez zwiększenie ilości brązowego pigmentu w tęczówce. Takie działanie obserwuje się przede wszystkim u pacjentów o tęczówkach mieszanego koloru, np. zielono-brązowych, żółto-brązowych lub niebiesko/szaro-brązowych, a związane jest to ze zwiększaniem zawartości melaniny w melanocytach zrębu tęczówki. Zazwyczaj brązowe zabarwienie wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie w kierunku obwodu tęczówki, ale zdarza się, że cała tęczówka lub tylko jej część staje się bardziej brązowa. U pacjentów z jednobarwnymi tęczówkami koloru niebieskiego, szarego, zielonego lub brązowego w okresie dwóch lat obserwacji klinicznych leczenia latanoprostem taka zmiana była obserwowana jedynie w pojedynczych przypadkach.
Zmiana koloru tęczówki jest bardzo powolna i przez wiele miesięcy, a nawet lat może pozostawać niezauważona. Nie wiąże się ona z żadnymi objawami niepożądanymi czy zmianami patologicznymi. Po zaprzestaniu leczenia nie obserwuje się dalszego zwiększania brązowego pigmentu w tęczówce, ale zmiana jej zabarwienia w trakcie leczenia może być trwała.
Znamiona ani plamki obecne na tęczówkach przed leczeniem nie ulegają zmianom w czasie terapii. Leczenie nie powoduje odkładania się pigmentu w siatce włókien kolagenowych w kącie przesączania oka lub innych miejscach komory przedniej oka. Pacjenci powinni być jednak regularnie badani i, jeżeli dojdzie do zwiększenia pigmentacji tęczówki, oraz w zależności od stanu klinicznego można rozważyć odstawienie leku.
Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości zmiany zabarwienia tęczówki leczonego oka. Leczenie jednego oka może prowadzić do trwalej heterochromii (różnicy w zabarwieniu tęczówek).
Obecnie brakuje obserwacji klinicznych, lub są one niewystarczające w zakresie stosowania latanoprostu w; jaskrze zapalnej, neowaskularnej, przewlekłej zamkniętego kąta przesączania, wrodzonej, jaskrze z otwartym kątem przesączania u pacjentów z pseudofakią oraz jaskrze barwnikowej. Jakkolwiek latanoprost nie działa na źrenice, nie był dotychczas stosowany w ostrych atakach jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku w tych stanach chorobowych do czasu uzyskania kompletnych danych.
W trakcie leczenia latanoprostem obserwowano obrzęk plamki, w tym również jego torbielowatą postać. Objaw ten był wykrywany głównie u pacjentów z afakią, pseudofakią z przerwaną tylną torebką soczewki, jak również u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia obrzęku plamki. Preparat Xalacom należy ostrożnie stosować u tych pacjentów.
W wyniku stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe (np. tymolol, acetazolamid) obserwowano odwarstwianie naczyniówki po zabiegach filtracji.

Stosowanie soczewek kontaktowych:
Preparat Xalacom zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być adsorbowany na soczewkach kontaktowych. Może to powodować zmętnienie soczewek, a także podrażnienie oczu. Soczewki należy zdejmować przed zakrapianiem leku i mogą być ponownie założone po upływie 15 minut.

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji lekowych dla preparatu Xalacom.

Istnieje możliwość nasilenia działania preparatu i wywołania niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii podczas równoczesnego stosowania kropli do oczu zawierających tymolol z doustnymi lekami blokującymi kanały wapniowe, guanetydyną lub lekami β-adrenolitycznymi, przeciwarytmicznymi, glikozydami naparstnicy lub parasympatykomimetykami.
Podwyższenie ciśnienia krwi w wyniku nagiego odstawienia klonidyny może być nasilone podczas stosowania leków β-adrenolitycznych.

Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie hipoglikemizujące doustnych leków przeciwcukrzycowych. Mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii (patrz punkt 4.4).

Ciąża
Latanoprost:
Nie przeprowadzono stosownych kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na procesy rozmnażania (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.
Tymolol:
Kontrolowane badania epidemiologiczne z zastosowaniem układowych leków β-adrenolitycznych nie wykazały powstawania wad rozwojowych, jednak zaobserwowano pewien wpływ farmakologiczny objawiający się między innymi bradykardią u płodu czy noworodków. Dlatego też preparatu Xalacom nie należy stosować w czasie ciąży (patrz punkt 5.3).

Karmienie piersią
Tymolol przenika do mleka matki. Latanoprost oraz jego metabolity również mogą przenikać do mleka matki. Dlatego też nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią.

Tak jak w przypadku innych kropli do oczu, po zakropieniu może wystąpić przemijający okres nieostrego widzenia.

Nie obserwowano w klinicznych badaniach leku objawów niepożądanych specyficznych dla preparatu Xalacom. Określono potencjalne działania niepożądane leku na podstawie objawów stwierdzanych dla latanoprostu oraz tymololu.

Na podstawie dokumentacji fotograficznej stwierdzono, że u 16-20% wszystkich pacjentów leczonych kroplami do oczu Xalacom przez okres roku, występowało zwiększenie pigmentacji tęczówki. Najczęściej dochodziło do tego zjawiska u pacjentów z zielono-brązowymi, żółto-brązowymi lub niebiesko/szaro-brązowymi tęczówkami. U pacjentów z jednobarwnymi tęczówkami koloru niebieskiego, szarego, zielonego lub brązowego zmiana pigmentacji była rzadko obserwowana. U 37% pacjentów obserwowano ciemniejsze zabarwienie, pogrubienie oraz wydłużenie rzęs. Najczęściej stwierdzanymi w przebiegu obserwacji klinicznej działaniami niepożądanymi leku były: podrażnienie oka, objawiające się bolesnością i pieczeniem (12%), przekrwienie oka (7,4%), choroby rogówki (3,0%), zapalenie spojówek (3,0%), zapalenie powiek (2,5%), bolesność oka (2,3%), bóle głowy (2,3%) oraz wysypka skórna (1,3%).

Następujące objawy niepożądane związane ze stosowaniem poszczególnych składników leku mogą wystąpić w czasie leczenia preparatem Xalacom:
Latanoprost:

• oczne - punkcikowate ubytki nabłonka, obrzęk okołooczołodowy, obrzęk rogówki i jej nadżerki, obrzęk plamki (u pacjentów z afakią, pseudofakią i przerwaną tylną torebką soczewki, lub u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia obrzęku plamki), torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki/błony naczyniowej,
• oddechowe - astma, zaostrzenie astmy, duszność,
• skórne - ciemnienie skóry powiek,

Tymolol:

• narządy zmysłów - objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka obejmujące zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zmniejszenie czucia rogówki, suchość oczu, zaburzenia widzenia obejmujące zmiany refrakcji (uwarunkowane w niektórych przypadkach przerwaniem leczenia zwężającego źrenicę), podwójne widzenie, opadanie powiek, odwarstwienie naczyniówki (będące następstwem chirurgicznego zabiegu filtracyjnego), szumy uszne,
• układ sercowo-naczyniowy - bradykardia, zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, blok serca, zaburzenia krążenia mózgowego, niedokrwienie mózgu, zastoinowa niewydolność serca, uczucie kołatania serca, zatrzymanie krążenia, obrzęki, chromanie przestankowe, objaw Raynauda, objaw chłodnych rąk i stóp,
• układ oddechowy - skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi zaburzeniami skurczowymi oskrzeli), duszność, kaszel,
• ogólnoustrojowe - ból głowy, osłabienie, zmęczenie, ból w klatce piersiowej,
• skóra - łysienie, wysypka podobna do łuszczycowej lub nasilenie objawów łuszczycy,
• nadwrażliwość - oznaki i objawy reakcji alergicznych, w tym obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki, miejscowej lub uogólnionej wysypki skórnej,
• układ nerwowy/psychiatryczne - zawroty głowy, depresja, bezsenność, koszmary nocne, utrata pamięci, zaostrzenie przebiegu miastenii, parestezje,
• układ pokarmowy - nudności, biegunka, niestrawność, uczucie suchości w jamie ustnej,
• układ moczowo-płciowy - osłabienie libido, choroba Peyroniego,
• układ immunologiczny - układowy toczeń trzewny/rumieniowaty (SLE).

Brak dostępnych danych dotyczących przedawkowania preparatu Xalacom u ludzi.
Objawy uogólnionego przedawkowania tymololu to: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli oraz zatrzymanie akcji serca. Jeżeli objawy te wystąpią, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. W przeprowadzonych badaniach ustalono, że tymolol nie jest usuwany z organizmu podczas dializy. Oprócz objawów podrażnienia oka oraz przekrwienia spojówek nie zaobserwowano innych ocznych lub ogólnych objawów przedawkowania latanoprostu.
Jeżeli dojdzie do przypadkowego spożycia latanoprostu, mogą być przydatne następujące informacje:

• leczenie: płukanie żołądka, jeżeli konieczne,
• leczenie objawowe,
• latanoprost jest w dużym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę,
• dożylny wlew 3 μg/kg u zdrowych ochotników nie wywoływał żadnych objawów, natomiast dawka 5,5 - 10 μg/kg wywołała nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, osłabienie, uderzenia gorąca i nadmierne pocenie,
• objawy te miały słabe lub umiarkowane nasilenie i ustępowały po odstawieniu leku, po upływie 4 godzin od zakończenia wlewu.