Nowa polityka prywatnosci i plików Cookies - przeczytaj

Szukaj:
Alfabetyczna lista leków: A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z A-Z
   Zapisz się na bezpłatny biuletyn!
   e-mail:
 
   Specjalista Pacjent
Reklama
Zoloft
| Wyślij znajomemu | Wydrukuj tę stronę
Powiadom znajomego o tej stronie
E-mail nadawcy:
E-mail odbiorcy:
Możesz podać kilka adresów, rozdzielając je przecinkami.
Treść wiadomości:
ukryj
ukryj

... proszę czekać ...

Zoloft

koncentrat do sporządzania roztworu doustnego
Substancja czynna:
Sertraline
Kod ATC:
N 06 A B 06

Synonimy

Sertraline Sertraline Hydrochloride; Hidrocloruro de sertralina; Sertraline, chlorhydrate de; Sertralini hydrochloridum
Trymestr 1,2,3. Trymestr 1,2,3. Trymestr 1,2,3. T1 ikoTrymestr 2,3. T2 ikoT3 iko?kobieta_karmiaca ikoalkohol ikoprowadzenie_pojazdow ikogrejfrut iko
Charakterystyka Produktu Leczniczego (SPC) przeznaczona jest dla specjalistów opieki zdrowotnej.
Opis produktu ma charakter informacyjny, przed zastosowaniem należy zapoznać się z oryginalną ulotką lub charakterystyką produktu.
4. Szczegółowe dane kliniczne
4.1. Wskazania do stosowania
  • Sertraliną jest wskazana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, w tym depresji z towarzyszącymi objawami lęku.

Kontynuowanie leczenia sertraliną po uzyskaniu zadowalającej poprawy, zapobiega nawrotowi depresji i występowaniu kolejnych stanów depresyjnych.

  • Sertraliną jest także wskazana w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K). Po uzyskaniu początkowej poprawy dalsze leczenie sertraliną zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) przez okres do 2 lat wiązało się z utrzymaniem skuteczności, bezpieczeństwa i dobrej tolerancji.
  • Sertraliną jest wskazana w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u dzieci.
  • Sertraliną jest wskazana w leczeniu zaburzenia lękowego z napadami lęku z towarzyszącą (lub nie) agorafobią.
  • Sertraliną jest wskazana w leczeniu zaburzeń stresowych pourazowych, tzw. post-traumatic stress disorder (PTSD).
  • Sertraliną jest wskazana w leczeniu fobii społecznej.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Sertraliną powinna być podawana jednorazowo w ciągu doby, rano lub wieczorem. Sertralinę w postaci koncentratu można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od nich.

Depresja i ZO-K: Dawka lecznicza wynosi zwykle 50 mg na dobę.
Zaburzenie lekowe z napadami leku, PTSD i fobia społeczna: W leczeniu zaburzenia lękowego z napadami lęku, PTSD i fobii społecznej minimalną zalecaną dawką skuteczną powinno się rozpoczynać od dawki 25 mg na dobę; po upływie tygodnia zwiększając ją do 50 mg raz na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości występowania działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami leku.

Zwiększanie dawki
Depresja, ZO-K. zaburzenia lekowe z napadami leku, PTSD i fobia społeczna: w przypadku braku poprawy, dawkę można zwiększać stopniowo, stosując co najmniej tygodniowe przerwy, o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę wynoszący 24 h, okres półtrwania eliminacji sertraliny, nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.
Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego efektu potrzeba zwykle więcej czasu (szczególnie w przypadku ZO-K).

Leczenie podtrzymujące
W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego, dawkowanie powinno być utrzymane na najniższym poziomie zapewniającym efekt terapeutyczny, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby.

Po przerwaniu terapii lekami z grupy SSRIs (w tym sertraliny) mogą wystąpić objawy związane z odstawieniem leku. Należy unikać nagłego odstawienia sertraliny. Lek należy odstawiać stopniowo, zwłaszcza jeżeli stosowano duże dawki leku. Jeżeli wystąpią objawy odstawienne leku, sertralina powinna być ponownie podana tak, aby następnie umożliwić stopniowe zmniejszanie jej dawki (patrz punkt 4.8).

Stosowanie u dzieci - ustalono skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sertralińy w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u dzieci w wieku od 6 do 17 lat.
Leczenie sertralina pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (ZO-K) w wieku 13-17 lat powinno rozpoczynać się od dawki 50 mg na dobę. W przedziale wiekowym 6-12 lat, leczenie ZO-K rozpoczyna się od dawki 25 mg na dobę, zwiększając ją po upływie 1 tygodnia do 50 mg na dobę. W przypadku braku spodziewanego efektu przy dawce 50 mg na dobę, kolejne dawki mogą być większe, w zależności od potrzeb, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. W badaniu klinicznym u pacjentów w wieku od 6 do 17 lat z zaburzeniami depresyjnymi lub ZO-K, sertralina miała podobny profil farmakokinetyczny jak u pacjentów dorosłych. Jednakże, podczas zwiększania dawki dobowej powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi.
Kontynuacja leczenia u dzieci i młodzieży - uwzględniając około 24 - godzinny okres półtrwania sertraliny, zwiększanie dawki nie powinno odbywać się w odstępach czasu krótszych niż 1 tydzień.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku - Można stosować dawki tej samej wielkości jak u pacjentów młodszych. Ponad 700 pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65. roku życia) brało udział w badaniach klinicznych, w których wykazano skuteczność sertraliny w tej grupie pacjentów. Rodzaj i częstość występowania działań niepożądanych były podobne u osób starszych i młodszych.

Stosowanie u osób z niewydolnością wątroby - należy ostrożnie stosować sertralinę u osób z niewydolnością wątroby. Należy stosować mniejsze dawki leku lub zmniejszyć częstość jego podawania (patrz punkt 4.4).

Stosowanie u osób z niewydolnością nerek - sertralina jest lekiem intensywnie metabolizowanym a wydalanie w postaci niezmienionej wraz z moczem stanowi nieistotną część eliminacji leku. Nie jest konieczne zatem dostosowywanie dawkowania do stopnia niewydolności nerek (patrz punkt 4.4).

4.3. Przeciwwskazania

Sertralina jest przeciwwskazana u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sertralinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu.
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (patrz punkt 4.4).
Jednoczesne stosowanie u pacjentów przyjmujących pimozyd jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
Z uwagi na obecność etanolu w produkcie, stosowanie koncentratu sertraliny jest przeciwwskazane w przypadku jednoczesnego stosowania disulfiramu (patrz punkt 4,4 i 4.5).

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Inhibitory monoaminooksydazy - Istnieją przypadki poważnych reakcji niepożądanych, czasami śmiertelnych, u pacjentów otrzymujących sertralinę w skojarzeniu z inhibitorami MAO (w tym z selektywnym inhibitorem MAO - selegiliną, oraz odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem).
W niektórych przypadkach obserwowano objawy podobne do zespołu serotoninowego.
Objawy interakcji między selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny a inhibitorami MAO obejmują: wzrost ciepłoty ciała, sztywność mięśniową, mioklonie, zaburzenia układu wegetatywnego z możliwymi nagłymi zmianami parametrów ciśnienia krwi i częstości pracy serca, zmiany w stanie psychicznym obejmujące zaburzenia świadomości, drażliwość i pobudzenie, w skrajnych stanach prowadzące do majaczenia i śpiączki. Dlatego, sertralina nie może być stosowana jednocześnie z inhibitorami MAO lub w okresie 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorem MAO. Podobnie, powinno upłynąć co najmniej 14 dni po zaprzestaniu podawania sertraliny, zanim rozpocznie się podawanie inhibitora MAO (patrz punkt 4.3).
Inne leki wpływające na układ serotoninergiczny - Jednoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, nasilającymi przekaźnictwo serotoninergiczne, takimi jak tryptofan, fenfluramina lub sybutramina, czy agoniści 5-HT wymaga ostrożności. Należy unikać takich skojarzeń z powodu możliwych interakcji farmakodynamicznych.

Zmiana leku na inny lek przeciwdepresyjny lub stosowany w leczeniu ZO-K - Liczba badań, prowadzonych w warunkach kontrolowanych w celu ustalenia czasu trwania niezbędnej przerwy od zaprzestania podawania dotychczas stosowanego leku przeciwdepresyjnego lub stosowanego w leczeniu ZO-K, a rozpoczęciem stosowania sertraliny, jest ograniczona. Zmiany takiej należy dokonywać ostrożnie i uważnie, szczególnie, gdy prowadzono kurację lekami długo działającymi, np. fluoksetyną. Nie ustalono czasu niezbędnego do eliminacji z organizmu jednego leku, po którym można zastosować następny lek z tej samej grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.

Wystąpienie manii lub hipomanii - W badaniach prowadzonych przed wprowadzeniem leku na rynek, wystąpienie hipomanii lub manii obserwowano u około 0,4% pacjentów leczonych sertraliną. O wystąpieniu objawów manii lub hipomanii donoszono także u niewielkiej części pacjentów z chorobami afektywnymi, leczonych innymi lekami przeciwdepresyjnymi lub lekami stosowanymi w leczeniu ZO-K.

Napady drgawkowe - Wystąpienie napadu drgawkowego stanowi potencjalne ryzyko podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych lub leków stosowanych w leczeniu ZO-K. W przeprowadzonych badaniach stwierdzono przypadki wystąpienia napadu drgawek u około 0,08% spośród pacjentów leczonych sertraliną z powodu depresji. Nie zanotowano napadów drgawkowych u pacjentów leczonych sertraliną z powodu lęku napadowego. W czterech przypadkach spośród 1800 pacjentów leczonych sertraliną z powodu ZO-K (u około 0,2%) wystąpiły drgawki. Trzy spośród tych przypadków dotyczyły młodzieży, dwóch pacjentów miało już wcześniej napady drgawkowe, u jednego z pacjentów w wywiadzie rodzinnym zanotowano napady drgawek. Żaden z powyższych pacjentów nie stosował leków przeciwdrgawkowych. We wszystkich tych przypadkach związek ze stosowanym leczeniem sertraliną nie był pewny. Ponieważ działanie sertraliny nie było oceniane u pacjentów ze schorzeniami, w przebiegu których występują napady drgawkowe, powinno się unikać podawania sertraliny u chorych z niestabilną padaczką. Pacjenci z padaczką kontrolowaną farmakologicznie powinni być dokładnie obserwowani. W przypadku wystąpienia napadu drgawkowego sertralinę należy odstawić.

Samobójstwo - Ponieważ możliwość samobójstwa jest związana z depresją i może utrzymywać się do momentu uzyskania wyraźnej poprawy, dlatego w początkowym okresie leczenia należy wnikliwie obserwować pacjentów.
W związku z częstym współwystępowaniem ZO-K i depresji, napadów lęku i depresji, PTSD i depresji oraz fobii społecznej i depresji, należy tak samo obserwować pacjentów z ZO-K, napadami lęku, PTSD i fobią społeczną jak tych z depresją.

Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia - Zoloft nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (ZO-K). W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójstwa oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u grupy, której podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto brak jest długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.

Stosowanie w niewydolności wątroby - Sertralina jest metabolizowana głównie w wątrobie. Wyniki badań farmakokinetycznych wielokrotnie podawanych dawek, prowadzonych u osób z łagodną i ustabilizowaną marskością wątroby, wykazały, że występuje u nich wydłużenie okresu półtrwania i około trzykrotne zwiększenie wartości AUC i Cmax, w porównaniu z grupą osób zdrowych. Nie stwierdzono istotnej różnicy wiązania z białkami osocza między obu badanymi grupami. U chorych z uszkodzoną wątrobą sertralinę należy stosować ostrożnie. Jeżeli podaje się sertralinę pacjentom z niewydolnością wątroby, należy rozważyć stosowanie dawek mniejszych lub zmniejszyć częstotliwość podawania leku.

Stosowanie w niewydolności nerek - Ponieważ sertralina jest metabolizowana szybko, wydalanie leku w postaci niezmienionej przez nerki jest mniej znaczącą drogą eliminacji z organizmu. U chorych z niewielką lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min), lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-29 ml/min), parametry farmakokinetyczne wielokrotnie podawanych dawek (AUC0-24 i Cmax) nie różniły się istotnie od parametrów osób z grupy kontrolnej. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu leku z białkami osocza i okresu półtrwania we wszystkich badanych grupach. Wyniki tych badań wskazują, że w związku z niewielką eliminacją sertraliny przez nerki, nie jest konieczne dostosowywanie dawek sertraliny w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Stosowanie w zaburzeniach układu krwiotwórczego - tak jak w przypadku innych leków z grupy SSRIs (selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny), sertralinę należy ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe, leki, które wpływają na czynność płytek krwi (NLPZ, tyklopidyna) lub inne preparaty, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia.

Chociaż w kontrolowanych badaniach klinicznych, oceniających stosowanie sertraliny u pacjentów z niedawno przebytym zawałem serca i niestabilną chorobą wieńcową, nie wykazano szczególnych objawów toksyczności tego leku, to zawsze powinien on być stosowany u tych pacjentów z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Koncentrat sertraliny do sporządzania roztworu do stosowania doustnego (nierozcieńczony) zawiera 12% etanolu (patrz punkt 4.3 i 4.5).

4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Inhibitory MAO - patrz punkt 4.3 i punkt 4.4.

Pimozyd - w badaniu z małą pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertralina, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu.

Koncentrat sertraliny do sporządzania roztworu doustnego i disulfiram - Przy utrzymującym się poziomie disulfiramu w osoczu, jak i w czasie zmniejszonej aktywności dehydrogenazy acetoaldehydu, spożycie alkoholu spowoduje wystąpienie niepożądanej reakcji. W zależności od stanu funkcjonowania wątroby, efekt ten może wystąpić do 2 tygodni od ostatniej dawki disulfiramu (zwykle przy standardowych dawkach efekt ten utrzymuje się przez 1 tydzień). Dlatego koncentrat sertraliny do sporządzania roztworu do stosowania doustnego nie powinien być jednocześnie stosowany z disulfiramem oraz 14 dni po zaprzestaniu jego stosowania (patrz punkt 4.3 i 4.4).

Jednoczesne stosowanie sertraliny i diazepamu lub tolbutamidu skutkowało niewielkimi, statystycznie istotnymi zmianami w zakresie niektórych parametrów farmakokinetycznych.

Jednoczesne stosowanie cymetydyny powodowało znaczące zmniejszenie klirensu sertraliny. Kliniczne znaczenie tych zmian nie jest znane.

Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów zawierających wyciąg z dziurawca u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRIs ze względu na możliwość nasilenia działania serotoninergicznego.

Leki działające hamująco na OUN, alkohol - Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie wzmagało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na sprawność funkcji poznawczych i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych.
Jednak nie zaleca się picia alkoholu podczas stosowania sertraliny.

Lit - Wyniki badań z użyciem grupy kontrolnej otrzymującej placebo przeprowadzonych u osób zdrowych wskazują, że jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale zwiększało nasilenie drżenia w porównaniu do placebo, co wskazuje na możliwość występowania interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, który może działać poprzez mechanizmy serotoninergiczne, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów.

Fenytoina - Kontrolowane użyciem placebo badania u zdrowych ochotników wskazują, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Mimo to, na początku stosowania sertraliny wskazane jest monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania dawek fenytoiny.

Sumatryptan - W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki pacjentów, u których podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu wystąpiło osłabienie, nadmierna odpowiedź ruchowa, brak koordynacji, dezorientacja, lęk i pobudzenie. Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i sumatryptanu jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta (patrz punkt 4.4).

Leki wpływające na układ serotoninergiczny: - inhibitory MAO, lit, tryptofan, sybutramina - Jednoczesne stosowanie tych leków i SSRIs może wywoływać zespół serotoninowy. Objawy tego zespołu obejmują: splątanie, pobudzenie ruchowe, gorączkę, dreszcze, obfite pocenie się, zaburzenia koordynacji, wzmożenie reakcji odruchowych, drgawki kloniczne mięśni, biegunkę i drżenia. W bardzo rzadkich przypadkach mogą nastąpić ciężkie powikłania, takie jak drgawki, zespół niewydolności oddechowej, wykrzepianie wewnątrznaczyniowe, komorowe zaburzenia rytmu lub ciężka, kończąca się zgonem hipertermia. W przypadku wystąpienia interakcji lub zmiany leku z grupy SSRIs na inny lek z aktywnością serotoninergiczną, należy zastosować co najmniej 2-tygodniowy okres przerwy.

Leki wiążące się z białkami krwi - Ponieważ sertralina wiąże się z białkami osocza, należy pamiętać o możliwości wystąpienia interakcji między sertralina a innymi lekami wiążącymi się z białkami krwi. Wyniki trzech badań, dotyczących interakcji z diazepamem, tolbutamidem i warfaryną, wskazują, że sertralina nie wykazuje istotnego wpływu na wiązanie się tych leków z białkami krwi (patrz Interakcje z innymi lekami).

Warfaryna - Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego. Nie jest znane kliniczne znaczenie tego faktu.
W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną.

Interakcje z innymi lekami - Przeprowadzono szereg badań w zakresie interakcji sertraliny z innymi lekami. Sertralina nie wpływała na blokowanie układu beta-adrenergicznego przez atenolol. Nie obserwowano interakcji podczas stosowania sertraliny w dawce 200 mg na dobę z glibenklamidem lub digoksyną.

Terapia elektrowstrząsowa - Nie ma badań klinicznych określających ryzyko lub korzyść jednoczesnego stosowania terapii elektrowstrząsowej i sertraliny.
Leki metabolizowane przez cytochrom P450 (CYP 2D6) - Leki przeciwdepresyjne w różnym stopniu hamują, istotną z klinicznego punktu widzenia, aktywność izoenzymu CYP 2D6 warunkującego metabolizm leków. Kliniczne znaczenie tego faktu zależy od stopnia hamowania i indeksu terapeutycznego jednocześnie przyjmowanego leku. Do substratów CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym należą trój pierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki przeciwarytmiczne klasy 1C, takie jak propafenon i flekainid. Sertralina może także zwiększać stężenia w osoczu innych leków metabolizowanych przez CYP 2D6.
Badania interakcji, prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę, wykazały niewielkie zwiększenie (średnio o 23-37%) stacjonarnego stężenia dezypraminy w osoczu (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6). Ze względu na fakt, że badań dotyczących interakcji nie przeprowadzono u dzieci, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania sertraliny i innych substratów CYP 2D6, takich jak dekstrometorfan i kodeina.

Leki metabolizowane przez inne enzymy CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2CI9, CYP 1A2)
CYP 3A3/4 - W badaniach in vivo stwierdzono, że długotrwałe podawanie sertraliny nie hamuje procesu 6-β-hydroksylacji endogennego kortyzolu oraz metabolizmu karbamazepiny lub terfenadyny, w których uczestniczy izoenzym CYP 3A3/4. Dodatkowo sertralina podawana długotrwale w dawce 50 mg na dobę nie hamuje metabolizmu alprazolamu, w którym udział bierze CYP 3A3/4. Wyniki tych badań wskazują, iż sertralina nie jest istotnym klinicznie inhibitorem izoenzymu CYP 3A3/4.
CYP 2C9 - Wyraźny brak, istotnego z klinicznego punktu widzenia, wpływu długotrwałego podawania sertraliny na stężenie w osoczu tolbutamidu, fenytoiny i warfaryny wskazuje, że sertralina nie jest znaczącym klinicznie inhibitorem izoenzymu CYP 2C9 (patrz Interakcje z innymi lekami, Fenytoina, Warfaryna).
CYP 2C19 - Wyraźny brak, istotnego z klinicznego punktu widzenia, wpływu długotrwałego podawania sertraliny na stężenie w osoczu diazepamu sugeruje, że sertralina nie jest znaczącym klinicznie inhibitorem izoenzymu CYP 2C19 (patrz Interakcje z innymi lekami).
CYP1A2 - Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera lub wykazuje tylko niewielki wpływ na hamowanie aktywności izoenzymu CYP 1A2.

4.6. Ciąża i laktacja

U szczurów i królików przeprowadzono badania dotyczące rozrodu podczas stosowania sertraliny w dawkach około 20 i 10 razy większych niż maksymalna dawka dobowa w mg/kg masy ciała, stosowana u ludzi. Nie stwierdzono, aby jakakolwiek stosowana dawka wywierała działanie teratogenne. Jednak stosowanie sertraliny w dawkach około 2,5 do 10 razy większych niż maksymalna, stosowana u ludzi dawka dobowa w mg/kg masy ciała, powodowało opóźnienie kostnienia u płodów zwierzęcych, prawdopodobnie wtórnie w stosunku do działań wywieranych przez lek u matki.
Stwierdzono zmniejszenie przeżywalności noworodków zwierząt, których matki przyjmowały sertralinę w dawkach około 5 razy większych niż maksymalna dawka dobowa w mg/kg masy ciała stosowana u ludzi. Podobny wpływ na przeżywalność noworodków zwierzęcych był opisany w odniesieniu do innych leków przeciwdepresyjnych. Kliniczne znaczenie tych działań nie jest znane.
Brak jest odpowiednio kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Ponieważ na podstawie badań nad reprodukcją zwierząt nie zawsze można przewidzieć działanie u ludzi, sertralinę można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści są większe niż ryzyko. Kobiety w okresie rozrodczym stosujące sertralinę, powinny korzystać z odpowiedniej metody antykoncepcji.

Pojedyncze badania z udziałem bardzo małej liczby karmiących matek i ich dzieci wskazują, że z mlekiem wydzielane są zmienne ilości sertraliny oraz jej metabolitów. W przypadkach, w których występowały możliwe do oznaczenia poziomy stwierdzono, że w mleku były one dziesięć razy mniejsze niż poziomy stwierdzane u matek. Stosowanie sertraliny u matek karmiących nie jest wskazane, chyba że według oceny lekarza korzyści przeważają nad ryzykiem.
W przypadku zastosowania sertraliny u kobiet w ciąży lub w okresie karmienia, lekarz powinien również mieć na uwadze, iż po stosowaniu przez matki leków przeciwdepresyjnych z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), w tym sertraliny, u części noworodków opisywano objawy odstawienne. Przyjmując sertralinę kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

Farmakologiczne badania kliniczne wykazały, że sertralina nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Jednak, ponieważ leki przeciwdepresyjne i leki stosowane w leczeniu ZO-K mogą upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do sprawnego wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn, pacjenta należy o tym poinformować.

4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane często występują w pierwszych tygodniach leczenia i ustępują samoistnie lub po zmniejszeniu dawki leku.

Działania niepożądane wymienione poniżej zostały podzielone według układów narządowych i częstości występowania. Częstość występowania ustalono jako: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Częstość Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego rzadko leukopenia, trombocytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego rzadko reakcje alergiczne, alergia, reakcje anafilaktoidalne
Zaburzenia endokrynologiczne rzadko hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nieadekwatnego wydzielania wazopresyny (SIADH)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania często jadłowstręt
niezbyt często zwiększenie apetytu
rzadko hiponatremia
Zaburzenia psychiczne bardzo często bezsenność
często pobudzenie, lęk
niezbyt często objawy depresyjne, euforia, omamy
rzadko agresja, zmniejszenie libido u kobiet i mężczyzn, koszmary senne, zaburzenia psychotyczne
Zaburzenia układu nerwowego bardzo często zawroty głowy, senność
często

bóle głowy, niedoczulica, zaburzenia ruchowe (w tym objawy pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu), parestezje, drżenia

niezbyt często migrena, omdlenia
rzadko śpiączka, drgawki, mimowolne skurcze mięśni. Donoszono również o objawach związanych z zespołem serotoninowym (w części przypadków miało to związek z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych), takich jak: pobudzenie, dezorientacja, obfite pocenie się, biegunka, wzrost ciepłoty ciała, nadciśnienie, sztywność mięśniowa czy tachykardia.
Zaburzenia oka często nieprawidłowe widzenie
niezbyt często rozszerzenie źrenic
Zaburzenia ucha i błędnika często szum uszny
Zaburzenia serca często kołatanie serca
niezbyt często tachykardia
Zaburzenia naczyniowe często uderzenia gorąca
niezbyt często nadciśnienie tętnicze
rzadko nieprawidłowe krwawienia (krwawienia z nosa, z przewodu pokarmowego, krew w moczu)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia często ziewanie
rzadko skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit bardzo często biegunki/luźne stolce, suchość w ustach, nudności.
często bóle brzucha, zaparcie, niestrawność, wymioty
rzadko zapalenie trzustki
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych rzadko ciężkie zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby, żółtaczka i niewydolność wątroby; zwiększenie aktywności aminotransferaz (AspAt i AIAt) w surowicy
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często wzmożone pocenie się, wysypka
niezbyt często łysienie, obrzęk okołooczodołowy, świąd, plamica
rzadko obrzęk naczyniowy, obrzęk twarzy, reakcje nadwrażliwości na światło, ciężkie choroby skóry (takie jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica naskórka), pokrzywka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej niezbyt często bóle stawów, kurcze mięśniowe
Zaburzenia nerek i dróg moczowych niezbyt często nietrzymanie moczu
rzadko zatrzymanie moczu
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi często zaburzenia seksualne (głównie opóźnienie wytrysku u mężczyzn), nieregularne miesiączki
rzadko mlekotok, ginekomastia, priapizm
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często astenia, bóle w klatce piersiowej, zmęczenie
niezbyt często obrzęki obwodowe, podwyższona temperatura, złe samopoczucie
Badania niezbyt często zwiększenie masy ciała i zmniejszenie masy ciała
rzadko nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek, zwiększenie stężenia cholesterolu
Inne rzadko Donoszono o objawach związanych z odstawieniem leku, takich jak: pobudzenie, lęk, zawroty głowy, bóle głowy, nudności.
miastenia, niedociśnienie, omdlenia, zaostrzenie choroby Parkinsona, kseroftalmia, podwójne widzenie, światłowstręt, zaburzenia akomodacji, zapalenie spojówek, zapalenie nerwu wzrokowego, zaćma

Chociaż po przerwaniu leczenia mogą występować objawy związane z odstawieniem leku, dostępne dane pochodzące z badań przedklinicznych i klinicznych nie wskazują, aby SSRIs (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) powodowały uzależnienie.
Większość objawów związanych z odstawieniem leku jest łagodnie nasilona i ustępuje samoistnie.

4.9. Przedawkowanie

Dostępne dane wskazują, że sertralina ma szeroki margines bezpieczeństwa w przypadku przedawkowania. Donoszono o spożyciu 13,5 g leku bez niebezpiecznych następstw. Są natomiast doniesienia o przypadkach zgonów z powodu przedawkowania sertraliny w połączeniu z innymi lekami oraz alkoholem. Z tego względu każde przedawkowanie leku wymaga podjęcia intensywnego leczenia. Do objawów przedawkowania należą objawy serotoninowe, takie jak: senność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności i wymioty), tachykardia, drżenie, pobudzenie oraz zawroty głowy. Rzadko notowano przypadki śpiączki. Nie ma specyficznego leczenia ani antidotum w przypadku zatruć sertraliną. W razie konieczności należy dbać o drożność dróg oddechowych, zapewnić dostęp tlenu i wentylację układu oddechowego. Stosowanie węgla aktywowanego z dodatkiem środka przeczyszczającego jest co najmniej równie skuteczne jak płukanie żołądka. Wymuszanie wymiotów nie jest zalecane. Zaleca się monitorowanie parametrów układu krążenia i czynności serca. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny w tkankach, nie wydaje się, aby wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna, mogły przynosić korzyść.


Powered by JamnikCMS
© 2010 Centrum Informacji o Leku. Podpisujemy się pod zasadami HONcode.