Nowa polityka prywatnosci i plików Cookies - przeczytaj

Szukaj:
Alfabetyczna lista leków: A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z A-Z
   Zapisz się na bezpłatny biuletyn!
   e-mail:
 
   Specjalista Pacjent
Reklama
Molsidomina WZF
| Wyślij znajomemu | Wydrukuj tę stronę
Powiadom znajomego o tej stronie
E-mail nadawcy:
E-mail odbiorcy:
Możesz podać kilka adresów, rozdzielając je przecinkami.
Treść wiadomości:
ukryj
ukryj

... proszę czekać ...

Molsidomina WZF

tabletki
Substancja czynna:
Molsidomine
Kod ATC:
C 01 D X 12

Synonimy

Molsidomine CAS-276; Molsidomiini; Molsidomin; Molsidomina; Molsidominum; Morsydomine; SIN-10
Charakterystyka Produktu Leczniczego (SPC) przeznaczona jest dla specjalistów opieki zdrowotnej.
Opis produktu ma charakter informacyjny, przed zastosowaniem należy zapoznać się z oryginalną ulotką lub charakterystyką produktu.
5. Właściwości farmakologiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki rozszerzające naczynia stosowane w chorobach serca.
Kod ATC: C 01 DX 12

Molsydomina jest pochodną sydnoniminy. Aktywnym metabolitem molsydominy jest linsydomina (SIN 1A) - związek zmniejszający napięcie mięśni gładkich naczyń oraz działający antyagregacyjnie. Rozkurcz mięśni gładkich powoduje m.in. zwiększenie pojemności żył pozawłośniczkowych, przez co zwiększa się pojemność łożyska żylnego i zmniejsza powrót żylny, co prowadzi do zmniejszenia ciśnienia napełniania obu komór. To z kolei zmniejsza pracę serca i poprawia warunki hemodynamiczne w krążeniu wieńcowym. Rozszerzenie naczyń tętniczych powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, prowadzące do bezpośredniego zmniejszenia pracy serca i ciśnienia wewnątrzkomorowego ze spadkiem zapotrzebowania tlenowego serca. Znosi ponadto skurcz tętnic wieńcowych i rozszerza duże gałęzie tych tętnic. Działanie antyagregacyjne molsydominy ma znaczenie kliniczne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.
W odróżnieniu od azotanów, molsydomina nie powoduje tachyfilaksji.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Molsydomina po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w około 90%. Początek działania ujawnia się po około 20 minutach od podania, natomiast czas działania po podaniu pojedynczej dawki wynosi 4 do 6 godzin. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 30 do 60 minutach.
Biodostępność wynosi około 65%, wiąże się z białkami osocza w 11%. Molsydomina jest metabolizowana w wątrobie na drodze enzymatycznej do aktywnego metabolitu -sydnoniminy 1 (SIN-1), która następnie jest przekształcana na drodze nieenzymatycznej do N-nitrozo-N-morfolinoamino-acetonitrylu (SIN 1A) - linsydominy.
Nie wiadomo, czy molsydomina lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Molsydomina wydala się przede wszystkim z moczem (90 - 95%, w tym około 2% w postaci niezmienionej) i z kałem (3-4%). Całkowity klirens wynosi 40 - 80 l/godz, a SIN - 1 wynosi 170 l/godz. Okres półtrwania molsydominy wynosi 1,6 godz, a w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby ulega wydłużeniu, np. w marskości wątroby wynosi około 13,1 godz. Okres półtrwania metabolitu - linsydominy wynosi 1 do 2 godz i podobnie jak w przypadku molsydominy, ulega wydłużeniu w ciężkiej niewydolności wątroby (do około 7,5 godz). Lek nie kumuluje się w organizmie.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Przeprowadzone badania toksyczności ostrej molsydominy po zastosowaniu dootrzewnowo i dożołądkowo dawek 1 mg/kg mc., 10 mg/kg mc., 100 mg/kg mc. wykazały, że toksyczność ostra u myszy i szczurów jest prawie identyczna. LD50 odpowiednio wynosi 1020 mg/kg mc. i 1040 mg/kg mc., a po podaniu dożołądkowo u myszy jest o około 30% większa (LD50 = 1350 mg/kg mc.). U szczurów po podaniu do żołądka LD50 jest większe od 1500 mg.


Powered by JamnikCMS
© 2010 Centrum Informacji o Leku. Podpisujemy się pod zasadami HONcode.