• EPAR
• Zgłoś działanie niepożądane

Efficib

Merck Sharp & Dohme Ltd.

Substancje czynne:
Metformin, Sitagliptin

Kod ATC:
A 10 B D 07

Synonimy

Metformin Metformin Hydrochloride; Hidrocloruro de metformina; Metformiinihydrokloridi; Metformin Hidroklorür; Metformin hydrochlorid; Metformine, chlorhydrate de; Metformin-hidroklorid; Metforminhydroklorid; Metformini hydrochloridum; Metformino hidrochloridas
Sitagliptin Sitagliptin Phosphate; Fosfato de sitagliptina; MK-431; MK-0431; Ono-5435; Sitagliptine, Phosphate de; Sitagliptini Phosphas

Niniejszy dokument stanowi streszczenie Europejskiego Publicznego Sprawozdania Oceniającego (EPAR). Wyjaśnia, jak Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) ocenił przeprowadzone badania w celu ustalenia zaleceń w sprawie stosowania leku.
W celu uzyskania dodatkowych informacji na temat stanu chorobowego lub sposobu leczenia, należy zapoznać się z treścią ulotki dołączonej do opakowania (także stanowiącej część  EPAR) bądź skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. W celu uzyskania dodatkowych informacji na podstawie zaleceń CHMP, należy zapoznać się z dyskusją naukową (również stanowiącą część EPAR).

Co to jest Efficib?

Preparat Efficib jest lekiem zawierającym dwie substancje czynne: sitagliptynę i metforminę chlorowodorku. Preparat jest dostępny w tabletkach w formie kapsułek (różowe: 50 mg  sitagliptyny i 850 mg metforminy chlorowodorku, czerwone: 50 mg sitagliptyny i 1000 mg metforminy chlorowodorku).

W jakim celu stosuje się preparat Efficib?

Preparat Efficib stosuje się w leczeniu pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawienia kontroli poziomu cukru we krwi. Preparat stosuje się w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym:

• u pacjentów, w przypadku których stosowanie samej metforminy (lek przeciwcukrzycowy) nie zapewnia zadowalającej kontroli choroby;
•  u pacjentów przyjmujących już połączenie sitagliptyny i metforminy w postaci oddzielnych tabletek;
• w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem (innym rodzajem leku przeciwcukrzycowego), w przypadku gdy sulfonylomocznik w skojarzeniu z metforminą nie zapewnia wystarczającej kontroli cukrzycy pacjenta.

Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.

Jak stosować Efficib?

Preparat Efficib podaje się dwa razy na dobę. Dobranie odpowiedniej mocy tabletki zależy od dawki innych leków przeciwcukrzycowych, które uprzednio przyjmował pacjent. Pacjenci, którzy otrzymują już metforminę, z sulfonylomocznikiem lub bez, powinni przyjmować Efficib zawierający tę samą dawkę metforminy. Pacjenci przyjmujący sitagliptynę i metforminę w postaci oddzielnych tabletek powinni przestawić się na Efficib zawierający te same dawki obu substancji czynnych. Jeżeli Efficib przyjmowany jest z sulfonylomocznikiem, należy wziąć pod uwagę konieczność zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu uniknięcia hipoglikemii (niski poziom cukru we krwi). Maksymalna dawka sitagliptyny wynosi 100 mg na dobę. Preparat Efficib należy przyjmować z jedzeniem, aby uniknąć problemów żołądkowych związanych z metforminą.
Nie zaleca się stosowania preparatu Efficib u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie.

Jak działa preparat Efficib?

Cukrzyca typu 2 jest chorobą objawiającą się tym, że trzustka nie wytwarza wystarczającej ilości insuliny do kontrolowania poziomu glukozy (cukru) we krwi lub w której organizm nie jest w stanie skutecznie wykorzystać insuliny. Każda z substancji czynnych zawartych w preparacie Efficib – sitagliptyna i metmorfina chlorowodorku – posiada inny sposób działania. Sitagliptyna jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DDP-4). Jej działanie polega na blokowaniu rozkładania w organizmie hormonów określanych jako „inkretyny”. Hormony te są uwalniane po posiłku i stymulują trzustkę do wytwarzania insuliny. Podwyższając poziom hormonów z grupy inkretyn we krwi, sitagliptyna stymuluje trzustkę do wytwarzania większej ilości insuliny, gdy poziom cukru we krwi jest wysoki. Sitagliptyna nie działa, gdy poziom cukru we krwi jest niski. Sitagliptyna zmniejsza także ilość cukru wytwarzanego przez wątrobę, podwyższając poziom insuliny i obniżając poziom glukagonu. Metformina działa głównie przez hamowanie produkcji glukozy i redukowanie jej wchłaniania w jelitach. W wyniku działania obu substancji czynnych poziom glukozy we krwi ulega zmniejszeniu, co pomaga w kontrolowaniu cukrzycy typu 2.

Jak badano preparat Efficib ?

Sitagliptyna została zatwierdzona przez Unię Europejską (UE) pod nazwą Januvia w 2007 r. Januvia może być podawana razem z metforminą oraz łącznie z metforminą i sulfonylomocznikiem w cukrzycy typu 2. U pacjentów z cukrzycą typu 2, u których poziom glukozy nie był wystarczająco kontrolowany przez samą metforminę przeprowadzono trzy badania z użyciem preparatu Januvia w celu wspomagania stosowania preparatu Efficib w tych samych wskazaniach.
W dwóch badaniach porównano sitagliptynę jak lek dodatkowy, z metforminą w skojarzeniu z placebo (u 701 pacjentów), oraz z glipizydem (sulfonylomocznik) (u 1 172 pacjentów). W trzecim badaniu z udziałem 441 pacjentów sitagliptynę porównano z placebo, gdy były one stosowane jako uzupełnienie leczenia glimepirydem (inny rodzaj sulfonylomocznika), z metforminą lub bez niej.
Przedstawiono również wyniki jednego nowego badania u pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali leków przeciwcukrzycowych porównujące skuteczność działania sitagliptyny w skojarzeniu z metforminą do działania samej metforminy lub samej sitagliptyny.
We wszystkich badaniach mierzono, jak zmieniał się poziom substancji we krwi zwanej hemoglobiną glikozylowaną (HbA1c) po 24 tygodniach, co wskazuje na dobrą kontrolę cukru we krwi.
Przeprowadzono również dwa badania na biorównoważność, które wykazały że substancje czynne w dwóch dawkach preparatu Efficib o różnej mocy były wchłanianie przez organizm tak samo, jak przy przyjmowaniu oddzielnych tabletek.

Jakie korzyści ze stosowania preparatu Efficib zaobserwowano w badaniach?

Sitagliptyna przyjmowana w połączeniu z metforminą była bardziej skuteczna od samej metforminy.
Dodanie 100 mg sitagliptyny do metforminy zmniejszyło po 24 tygodniach poziom HbA1c o 0.67% (z pierwotnych 8.0%), w porównaniu z 0.02% w przypadku pacjentów przyjmujących placebo.
Skuteczność sitagliptyny dodanej do metforminy była podobna do skuteczności glipizydu w ograniczaniu poziomu HbA1c.
W badaniu, w którym sitagliptyna została dodana do glimperydu i metforminy, poziom HbA1c zmniejszył się po 24 tygodniach o 0,59% w porównaniu do zwyżki 0,30% u pacjentów, którzy dodali placebo.
W nowym badaniu skojarzenie sitagliptyny z metforminą było skuteczniejsze niż sama metformina lub sitagliptyna.

Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu Efficib?

Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem preparatu Efficib (obserwowanym u więcej niż 1 pacjenta na 10) są nudności (mdłości). Pełny wykaz działań niepożądanych zgłaszanych po podaniu preparatu Efficib znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Preparatu Efficib nie należy podawać osobom, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na sitagliptynę, metforminę lub którykolwiek składnik preparatu. Preparatu nie należy również stosować u pacjentów z cukrzycową kwasicą ketonową (wysoki poziom ketonów i kwasów we krwi), cukrzycowym stanem przedśpiączkowym, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, stanami, które mogą zaburzać czynność nerek lub z chorobą, która może powodować niedotlenienie tkanek, taką jak niewydolność serca lub układu oddechowego lub niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego. Nie należy również stosować preparatu u pacjentów z zatruciem alkoholem (nadmiernym spożyciem alkoholu) lub w trakcie karmienia piersią. Pełny wykaz ograniczeń znajduje się w ulotce dla pacjenta.

Na jakiej podstawie zatwierdzono Efficib?

Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści ze stosowania preparatu Efficib przewyższają ryzyko związane leczeniem pacjentów z cukrzycą typu 2. Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu Efficib do obrotu.

Inne informacje o preparacie Efficib:

W dniu 16 lipca 2008 r. Komisja Europejska przyznała firmie Merck Sharp & Dohme Ltd. pozwolenie na dopuszczenie preparatu Efficib do obrotu ważne w całej Unii Europejskiej.

Pełne sprawozdanie EPAR dotyczące preparatu Efficib dostępne jest tutaj.

Ostatnia aktualizacja streszczenia: 05-2008.

Źródło:
EMEA: EMEA/H/C/896 - EUROPEJSKIE PUBLICZNE SPRAWOZDANIE OCENIAJĄCE (EPAR)
http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_l(...)1375.pdf Wrzesień 2008