• Ulotka
• Charakterystyka
• EPAR
• Informacja CIL
• Zgłoś działanie niepożądane

Exelon

Novartis Europharm Limited

kapsułki twarde, roztwór doustny, system transdermalny

Substancja czynna:
Rivastigmine

Kod ATC:
N 06 D A 03

Synonimy

Rivastigmine Rivastigmiini; Rivastigmin; Rivastigmina; Rivastigminum

Niniejszy dokument jest streszczeniem Europejskiego Publicznego Sprawozdania Oceniającego(EPAR). Wyjaśnia, jak Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) ocenił
przeprowadzone badania w celu ustalenia zaleceń w sprawie stosowania leku.
W celu uzyskania dodatkowych informacji na temat stanu chorobowego lub sposobu leczenia należy
zapoznać się z ulotką dla pacjenta (także stanowiącą część EPAR) bądź skontaktować się z lekarzem
lub farmaceutą. W celu uzyskania dodatkowych informacji na podstawie zaleceń CHMP należyzapoznać się z dyskusją naukową (także stanowiącą część EPAR).

Co to jest EXELON?

Preparat EXELON jest lekiem, który jako substancję czynną zawiera rywastygminę. Preparat jestdostępny w postaci kapsułek (żółte: 1,5 mg; pomarańczowe: 3 mg; czerwone: 4,5 mg; czerwonei pomarańczowe: 6 mg), w postaci roztworu doustnego (2 mg/ml) oraz plastrów przezskórnych, któreuwalniają 4,6 mg albo 9,5 mg rywastygminy przez skórę w ciągu 24 godzin.

W jakim celu stosuje się EXELON?

Kapsułki, roztwór doustny i plastry przezskórne EXELON stosuje się w leczeniu pacjentów z łagodnąlub średnio zaawansowaną postacią otępienia typu alzheimerowskiego – postępującej choroby mózgu,która stopniowo prowadzi do zaburzeń pamięci, funkcji intelektualnych i zachowania.
Kapsułki i roztwór doustny można także stosować do leczenia łagodnego lub średniozaawansowanego otępienia u pacjentów z chorobą Parkinsona.
Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.

Jak stosować EXELON?

Leczenie preparatem EXELON powinien rozpoczynać i nadzorować lekarz mający doświadczenie wrozpoznawaniu i leczeniu choroby Alzheimera lub otępienia u pacjentów z chorobą Parkinsona.Leczenie należy rozpoczynać jedynie wówczas, jeżeli pacjent ma opiekuna, który będzie regularniemonitorował stosowanie preparatu EXELON przez pacjenta. Leczenie należy kontynuować, dopókiprzynosi ono korzyści, lecz w przypadku wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyćdawkę lub przerwać leczenie.
Preparat EXELON w postaci kapsułek lub roztworu doustnego należy podawać dwa razy na dobę –podczas posiłku porannego i wieczornego. Kapsułki należy połykać w całości. Dawka początkowawynosi 1,5 mg dwa razy na dobę. U pacjentów, którzy tolerują tę dawkę, można ją zwiększaćo 1,5 mg, nie częściej niż co dwa tygodnie, do typowej dawki od 3 do 6 mg dwa razy na dobę. Abyuzyskać maksimum korzyści, należy stosować najwyższą tolerowaną dawkę, lecz nie należyprzekraczać dawki 6 mg dwa razy na dobę.
W przypadku stosowania plastra przezskórnego należy najpierw stosować plaster uwalniający dawkę4,6 mg na 24 godziny, a jeżeli ta niższa dawka jest dobrze tolerowana, po co najmniej czterechtygodniach można ją zwiększyć, stosując plaster uwalniający dawkę 9,5 mg/24 godz. Plastry przyklejasię na czystą, suchą, nieowłosioną, niezmienioną skórę na plecach, górnej części ramienia lub klatcepiersiowej; wymienia się je co 24 godziny. Nie należy umieszczać ich na podrażnionej lubzaczerwienionej skórze, na udzie ani na brzuchu, ani też w miejscach, gdzie plaster byłby narażony napocieranie przez ciasne ubranie. Plastry można nosić podczas kąpieli i przy upalnej pogodzie.Leczenie pacjentów można zmieniać z kapsułek lub roztworu doustnego na plastry. Szczegółoweinformacje przedstawiono w Charakterystyce Produktu Leczniczego (także stanowiącej część EPAR).

Jak działa EXELON?

Substancja czynna w preparacie EXELON, rywastygmina, jest lekiem przeciwko otępieniu.U pacjentów z postacią otępienia typu alzheimerowskiego lub otępieniem związanym z chorobąParkinsona, pewne komórki nerwowe umierają w mózgu, co powoduje obniżenie poziomuneuroprzekaźnika o nazwie acetylocholina (związek chemiczny, który umożliwia komórkomnerwowym wzajemne komunikowanie się). Działanie rywastygminy polega na blokowaniu enzymów,które rozkładają acetylocholinę: acetylocholinesterazy i butyrylocholinesterazy. Blokując te enzymy,preparat EXELON umożliwia zwiększenie poziomu acetylocholiny w mózgu, co pomaga zmniejszyćobjawy postaci otępienia typu alzheimerowskiego oraz otępienia związanego z chorobą Parkinsona.

Jak badano preparat EXELON?

Preparat EXELON badano w łagodnej lub średnio zaawansowanej chorobie Alzheimera. Kapsułkibadano u 2 126 pacjentów w trzech głównych badaniach, a plastry przezskórne – w jednym głównymbadaniu z udziałem 1 195 pacjentów. Preparatu EXELON w kapsułkach badano także u541 pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Wszystkie badania trwały sześćmiesięcy; działania preparatu EXELON porównywano w nich z działaniami placebo (nieaktywnegoleczenia). Główną miarą skuteczności była zmiana nasilenia objawów w dwóch głównych obszarach:poznawczym (zdolność myślenia, uczenia się i zapamiętywania) i globalnym (połączenie kilkuobszarów, w tym funkcjonowania ogólnego, objawów poznawczych, zachowania i zdolności dowykonywania codziennych czynności).
W dodatkowym badaniu z udziałem 27 pacjentów wykazano, że stosowanie kapsułek i roztworudoustnego preparatu EXELON prowadzi do uzyskania podobnego poziomu substancji czynnej wekrwi.

Jakie korzyści ze stosowania preparatu EXELON zaobserwowano w badaniach?

Preparat EXELON był skuteczniejszy niż placebo pod względem redukowania objawów. W trzechbadaniach kapsułek preparatu EXELON u pacjentów z postacią otępienia typu alzheimerowskiego, upacjentów przyjmujących preparat EXELON w dawkach od 6 do 9 mg na dobę wystąpił średni wzrostwyniku w skali oceny objawów poznawczych o 0,2 punktu z wartości wyjściowej 22,9 punktu przyrozpoczęciu badania, przy czym niższy wynik oznacza lepsze funkcjonowanie. U pacjentówotrzymujących placebo zaobserwowano wzrost o 2,6 punktu z poziomu 22,5 punktu. Jeżeli chodzio wynik globalny, u pacjentów przyjmujących kapsułki preparatu EXELON wystąpił wzrost wynikuw skali oceny objawów o 4,1 punktu, w porównaniu z 4,4 punktu u pacjentów przyjmujących placebo.Plastry przezskórne preparatu EXELON także były skuteczniejsze niż placebo pod względemzapobiegania nasileniu otępienia.
U pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona przyjmujących kapsułki EXELONwystąpiła poprawa objawów poznawczych o 2,1 punktu, w porównaniu z pogorszeniem o 0,7 punktuu osób otrzymujących placebo, z wartości wyjściowej wynoszącej około 24 punktów. Globalny wynikoceny objawów także uległ większej poprawie u pacjentów przyjmujących preparat EXELON.

Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu EXELON?

Działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu EXELON są uzależnione od postaciotępienia, w leczeniu której jest on stosowany, a także od stosowanej postaci leku – kapsułek,roztworu doustnego lub plastrów przezskórnych. Ogólnie rzecz biorąc, najczęstszymi działaniaminiepożądanymi (obserwowanymi u więcej niż 1 pacjenta na 10) są nudności (mdłości) i wymioty,szczególnie w fazie zwiększania dawek preparatu EXELON. Pełny wykaz działań niepożądanychzgłaszanych po podaniu preparatu EXELON znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Preparatu EXELON nie należy podawać osobom, u których może występować nadwrażliwość(uczulenie) na rywastygminę, inne pochodne karbaminianowe lub którykolwiek składnik preparatu.Nie należy stosować tego leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Na jakiej podstawie zatwierdzono preparat EXELON?

Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że preparat EXELONwykazuje umiarkowaną skuteczność w leczeniu objawów postaci otępienia typu alzheimerowskiego,choć przekłada się ona na istotne korzyści u niektórych pacjentów. Komitet uznał wstępnie, żew leczeniu otępienia związanego z chorobą Parkinsona korzyści ze stosowania preparatu EXELONnie przewyższają związanego z tym ryzyka. Jednak po ponownym zbadaniu tej opinii Komitet uznał,że umiarkowana skuteczność tego leku także może być korzystna dla niektórych pacjentów.
W związku z tym Komitet zadecydował, że korzyści ze stosowania preparatu EXELON przewyższająryzyko w leczeniu łagodnej lub średnio zaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiegooraz łagodnego lub średnio zaawansowanego otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobąParkinsona. Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu EXELON do obrotu.

Inne informacje o preparacie EXELON:

Dnia 12 maja 1998 r. Komisja Europejska przyznała firmie Novartis Europharm Limited pozwoleniena dopuszczenie do obrotu preparatu EXELON ważne na terytorium całej Unii Europejskiej.Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu odnowiono w dniu 12 maja 2003 r.

Pełne sprawozdanie EPAR dla preparatu EXELON jest dostępne  tutaj.

Data ostatniej aktualizacji: 09-2007.

Źródło:
EMEA: EMEA/H/C/169 - EUROPEJSKIE PUBLICZNE SPRAWOZDANIE OCENIAJĄCE (EPAR)
http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000169/WC500032590.pdf, Czerwiec 2008