Ibuprofen – niesteroidowy lek przeciwzapalny

Submitted by admin on Fri, 12/27/2019 - 09:56

Ibuprofen

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego, wykazująca działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne. Ibuprofen jest racemiczną mieszaniną enancjomerów S(+) i R(-). Za leczniczą aktywność odpowiedzialny jest izomer S(+)-ibuprofen (deksibuprofen) . Ibuprofen hamuje nieselektywnie cyklooksygenazy: COX-1 (synteza prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne) i COX-2 (synteza prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia). Uważa się, że za działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe odpowiada inhibicja izoenzymy COX-2, a za działania niepożądane wpływające na błony śluzowe przewodu pokarmowego i krzepnięcie krwi odpowiada inhibicja izoenzymu COX-1.

Ibuprofen wykazuje mniej działań niepożądanych niż pozostałe nieselektywne NLPZ, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego. Natomiast jego działanie przeciwzapalne jest słabsze w porównaniu do innych NLPZ.

Zastosowanie

  1. Ból – łagodzenie łagodnego do umiarkowanego bólu np. bólu, głowy (również bóle migrenowe), gardła , zębów, mięśni, pleców, bólu w przebiegu przeziębienia i grypy.
  2. Gorączka.
  3. Reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów – jako środek przeciwbólowy i przeciwzapalny stosowany w leczeniu objawowym.
  4. Zespół bolesnego miesiączkowania – jako środek przeciwbólowy jest równie efektywny jak kwas mefenamowy, a bardziej skuteczny niż aspiryna.
  5. Przetrwały przewód tętniczy – sól lizynowa ibuprofenu podawana dożylnie jest stosowana u noworodków urodzonych przed 34 tygodniem ciąży w terapii przetrwałego przewodu tętniczego (przewodu tętniczego, który nie uległ zamknięciu).

Karmienie piersią

Z powodu wyjątkowo niskiego poziomu ibuprofenu w mleku matki (0,0008% zastosowanej dawki), krótkiego okresu półtrwania i stosowania u niemowlaków dawek zwykle większych niż dawki obecne w mleku matki, ibuprofen jest przeciwbólowym lub przeciwzapalnym lekiem z wyboru u kobiet karmiących.

Ciąża

I i II trymestr kategoria C według FDA – z powodu braku odpowiednich i kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych ibuprofen powinien być stosowany tylko w przypadku kiedy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko niepożądanego działania u płodu.

III trymestr kategoria D według FDA - odpowiednie i kontrolowane badania lub obserwacje wykazały, że lek ten podawany w okresie ciąży stanowi zagrożenie dla płodu. W III trymestrze ciąży stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane ze względu na zmniejszenie czynności skurczowej macicy, przedwczesne zamykanie przewodu tętniczego Botalla i wywoływanie nadciśnienia płucnego u noworodka, a także zwiększone ryzyko przedłużenia krwawienia u matki i dziecka oraz powstania obrzęków u matki.

Interakcje

Łączne stosowanie z:

  • innymi NLPZ: zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych,
  • lekami przeciwzakrzepowymi: może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych,
  • Inhibitorami angiotensyny i antagonistami receptora angiotensyny II: może zmniejszać skuteczność działania leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi,
  • lekami moczopędnymi: może zmniejszać działanie leków moczopędnych,
  • kortykosteroidami: może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawień żołądkowo-jelitowych,
  • aminoglikozydami: może zmniejszać wydalanie aminoglikozydów czego rezultatem jest zwiększone ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności,
  • zydowudyną: może wydłużać czas krwawienia,
  • baklofenem: może opóźniać wydalanie baklofenu, co prowadzi do wystąpienia działań toksycznych,
  • litem i metotreksatem: może zwiększać stężenia w osoczu zarówno litu jak i metotreksatu prowadząc do rozwoju ich toksyczności.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na ibuprofen,
  • u pacjentów, u których wykazano nadwrażliwość (katar, napad astmy, pokrzywka) na kwas acetylosalicylowy lub inny lek z grupy NLPZ,
  • III trymestr ciąży,
  • czynna lub niedawno przebyta choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
  • ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca,
  • skaza krwotoczna,
  • operacje pomostowania aortalno-wieńcowego, leczenie bólu okołooperacyjnego.

Dawkowanie leku w leczeniu bólu, gorączki i stanu zapalnego

Wiek Dawka
1-3 miesiące 5 mg/kg 3 lub 4 razy dziennie
3-6 miesięcy 50 mg 3 razy dziennie
6-12 miesięcy 50 mg 3 lub 4 razy dziennie
1-4 lat 100 mg 3 razy dziennie
4-7 lat 150 mg 3 razy dziennie
7-10 lat 200 mg 3 razy dziennie
10-12 lat 300 mg 3 razy dziennie
12-18 lat 200 do 400 mg 3 lub 4 razy dziennie. Jeżeli to konieczne dawka może zostać zwiększona nawet do 2,4 g/dobę (według FP VIII maks.. dawka dobowa wynosi 1.6 g)
W poważnych przypadkach u dzieci w wieku 3-12 miesięcy, można zastosować dawkę dobową 30 mg/kg podaną w 3 lub 4 podzielonych dawkach.

 

IBUPROFEN - Informacje do zapamiętania
  • Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwzapalnie.
  • Działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe leku rozpoczyna się w ciągu 30 minut od doustnego przyjęcia.
  • Może być stosowany przez kobiety karmiące do krótkotrwałego użycia w zalecanych dawkach.
  • Nie zaleca się stosowania leku w ciąży,
  • Wykazuje najsłabsze działania niepożądane w stosunku do innych leków z grupy NLPZ.
 
Źródła:
1. Martindale: The complete drug reference 2009
2. AHFS Drug Information 2008
3. British National Formulary 57
4. WHO Model Formulary 2008
5. Drug and Lactation Database http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?LACT
6. Charakterystyka produktu leczniczego Pedea
7. Charakterystyka produktu leczniczego Ibufen D
8. Charakterystyka produktu leczniczego CALDOLOR Intravenous, injection, 2009
9. Charakterystyka produktu leczniczego Baclofen Polpharma
Artykuł po zmianach redakcyjnych opublikowany w miesięczniku "Farmacja i ja". Styczeń 2010